N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE
盐酸异丙肾上腺素((R,*)-()-4-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]pyrocatechol hydrochloride)
CAS: 51-30-9;2576-92-3;50-96-4
化学式: C11H18ClNO3
标准
本品为4-[(2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。按干燥品计算，含C11H17N03•HC1不得少于98.5% 。
性状
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。
- 本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为165.5〜170°C，熔融时同时分解。
鉴别
- 取本品约20mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液2滴，即显深绿色;滴加新制的5% 碳酸氢钠溶液，即变蓝色，然后变成红色。
- 取本品约1Omg,加水10ml溶解后，取溶液2ml，加盐酸滴定液(0.lmol/L)0.1ml，再加0.lmol/L碘溶液1ml，放置5分钟，加0.lmol/L硫代硫酸钠溶液4ml，即显淡红色。
- 取本品，加水制成每lml中约含50ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在280nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.50。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集349图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
酸度
取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定(通则0631)，pH 值应为4.5〜5.5。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取间羟异丙肾上腺素对照品和盐酸异丙肾上腺素各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含1.25ug的混合溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液（取磷酸11.5g，用水溶解并稀释至1000ml ) -甲醇（95:5)为流动相；检测波长为280mn。取系统适用性溶液20u1，注人液相色谱仪，间羟异丙肾上腺素峰与异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0，异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在80°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
| 中文名 | 盐酸异丙肾上腺素 |
| 英文名 | (R,*)-()-4-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]pyrocatechol hydrochloride |
| 别名 | 盐酸异丙肾上腺素 异丙肾上腺素盐酸盐 盐酸异丙肾上腺素(国产) 盐酸异丙肾上腺素(进口) 盐酸异丙肾上腺素(标准品) 异丙肾上腺素盐酸盐, 一种非选择性Β-肾上腺素能受体激动剂 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 ISOPRENALINE HYDROCHLORIDE 盐酸异丙肾上腺素 BETA ADRENERGIC RECEPTOR激动剂(ISOPRENALINE HYDROCHLORIDE) |
| 英文别名 | Aerolone Aerotrol proternol Proternol Isoproterenol HCl Isoprenaline chloride norisodrinehydrochloride Isoetharine Hydrochloride dl-Isadrine hydrochloride Isoprenaline hydrochloride ISOPROTERENOL HYDROCHLORIDE Isoproterenol Hydrochloride (+-)-Isoprenaline hydrochloride (+-)-Isoproterenol hydrochloride (+-)-sopropylnoradrenaline hydrochloride N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE alpha-(isopropylaminomethyl)-3,4-dihydroxybenzylalcoholhydrochloride 3,4-dihydroxy-alpha-((isopropylamino)methyl)-benzylalcohohydrochloride 2-benzenediol,4-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)-hydrochloride 3,4-Dihydroxy-alpha-((isopropylamino)methyl)benzyl alcohol hydrochloride ,2-Benzenediol, 4-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)-, hydrochloride (R,*)-()-4-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]pyrocatechol hydrochloride |
| CAS | 51-30-9 2576-92-3 50-96-4 |
| EINECS | 200-089-8 |
| 化学式 | C11H18ClNO3 |
| 分子量 | 247.72 |
| InChI | InChI=1/C11H17NO3.ClH/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-4-9(13)10(14)5-8;/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3;1H/p-1 |
| InChIKey | IROWCYIEJAOFOW-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.2296 (rough estimate) |
| 熔点 | 165-175°C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 192°C (rough estimate) |
| 水溶性 | Soluble |
| 溶解度 | 易溶于水，微溶于乙醇 (96%)，几乎不溶于二氯甲烷。 |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定，但可能对空气和光敏感。与强氧化剂不相容。 |
| 敏感性 | Air and light sensitivity |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| BRN | 3917363 |
| MDL号 | MFCD00012603 |
| 体外研究 | 在完整的大鼠脂肪细胞中，Isoprenaline（300 nM，3分钟）增加颗粒cGMP-和cilostamide-抑制，低Km的cAMP磷酸二酯酶（cAMP的PDE）活性约100％。 Isoprenaline抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。 Isoprenaline在缺乏腺苷时促进时间依赖性的胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可访问性（t1/2大约为2分钟）减少> 50％，这直接与转运活性观察到的抑制相关。 Isoprenaline（5 nM和10 mM）增加环AMP的水平，并且Cilostamide（10 mＭ），环状AMP的特异性PDE（磷酸二酯酶4）抑制剂rolipram（10 mＭ）和环GMP升降剂（50 nＭ ANF或30 nＭSNP加100 nM DMPPO）来增强这种效果。 Isoprenaline增加GIα-2基因的转录活性，与对照组相比增加140％，而对Gs α基因特异性杂交保持不变。 Isoprenaline（20 nM）的增加总iK的振幅，并导致大约10 mV为IK激活曲线的负偏移，无论300 nM nisoldipine存在与否都阻止L型钙电流。 在家兔离体起搏细胞中，Isoprenaline（20 nM）增加窦房结起搏细胞16％的自发起搏器率。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | DO1925000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 3-8-10 |
| 海关编号 | 29225090 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 贾成林 崔金刚 王培伟 等. Apocynin预防异丙肾上腺素诱导小鼠阵发性房颤的研究[J]. 中西医结合心脑血管病杂志 2019 17(06):842-846. 2. 钱智莉 邓林红 欧阳明星. Ⅰ型胶原与异丙肾上腺素调控三维培养胶上大鼠气道平滑肌细胞的分枝结构形成[J]. 生物医学工程研究 2019. 3. 贾成林 陈瑜 张腾. 三七皂苷预防异丙肾上腺素所诱导小鼠阵发性房颤发生的机制研究[J]. 中西医结合心脑血管病杂志 2018 16(003):291-295. 4. 何天竺 辛宇 宋岩 等. 丹参-檀香配伍提取物对异丙肾上腺素诱发小鼠心肌缺血损伤的保护作用[J]. 吉林农业大学学报 2019 41(02):70-76. 5. 秦〓岩 杨高山 张〓楠 等. 丹参提取物对肿瘤合并心肌缺血损伤的保护效应[J]. 河北医科大学学报 40(6). 6. Yao, Hong, et al. "A strategy for integrated pharmacokinetic study of cardiovascular herbal medicines based on chemiluminescence and HPLC-MS/MS assays: a case using Danshen injection." RSC advances 7.22 (2017): 13570-13583. 7. [IF=3.361] Hong Yao et al."A strategy for integrated pharmacokinetic study of cardiovascular herbal medicines based on chemiluminescence and HPLC-MS/MS assays: a case using Danshen injection."Rsc Adv. 2017 Feb;7(22):13570-13583 8. [IF=5.81] Lihong Zhang et al."An Integrative Pharmacology-Based Strategy to Uncover the Mechanism of Xiong-Pi-Fang in Treating Coronary Heart Disease with Depression."Front Pharmacol. 2021; 12: 590602 9. [IF=4.451] Yue Liu et al."Polyphenol-rich fraction from Thymus quinquelostatus Celak attenuates the myocardial ischemia injury in mice induced by isoproterenol through inhibiting apoptosis, antioxidation and activating PI3K/AKT pathway."J Funct Foods. 2021 Dec;87:10 10. [IF=3.361] Jianyong Huang et al."An integrated pharmacokinetic study of Dengzhanxixin injection in rats by combination of multicomponent pharmacokinetics and anti-myocardial ischemic assay."Rsc Adv. 2019 Aug;9(44):25309-25317 |
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 标准
可信数据
本品为4-[(2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。按干燥品计算，含C11H17N03•HC1不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。
- 本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为165.5〜170°C，熔融时同时分解。
最后更新：2022-01-01 15:04:25
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 鉴别
可信数据
- 取本品约20mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液2滴，即显深绿色;滴加新制的5% 碳酸氢钠溶液，即变蓝色，然后变成红色。
- 取本品约1Omg,加水10ml溶解后，取溶液2ml，加盐酸滴定液(0.lmol/L)0.1ml，再加0.lmol/L碘溶液1ml，放置5分钟，加0.lmol/L硫代硫酸钠溶液4ml，即显淡红色。
- 取本品，加水制成每lml中约含50ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在280nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.50。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集349图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:04:25
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定(通则0631)，pH 值应为4.5〜5.5。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取间羟异丙肾上腺素对照品和盐酸异丙肾上腺素各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含1.25ug的混合溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液（取磷酸11.5g，用水溶解并稀释至1000ml ) -甲醇（95:5)为流动相；检测波长为280mn。取系统适用性溶液20u1，注人液相色谱仪，间羟异丙肾上腺素峰与异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0，异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0 % ) 。
干燥失重
取本品，在80°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
最后更新：2022-01-01 15:04:26
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 含量测定
可信数据
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸30ml，微温使溶解，放冷，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lm l高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于 24.77mg 的 C11H17NO3•HCI。
最后更新：2022-01-01 15:04:27
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 类别
可信数据
B-肾上腺素受体激动药。
最后更新：2022-01-01 15:04:27
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 15:04:27
N-ISOPROPYL-DL-NORADRENALINE HYDROCHLORIDE - 盐酸异丙肾上腺素注射液
可信数据
本品为盐酸异丙肾上腺素的灭菌水溶液。含盐酸异丙肾上腺素（C11H17N03•HC1)应为标示量的85.0 %〜110.0% 。
性状
本品为无色的澄明液体。
鉴别
- 取本品2ml，加三氯化铁试液2滴，即显深绿色;滴加新制的5% 碳酸氢钠溶液，即变蓝色；然后变成红色。
- 取本品与盐酸异丙肾上腺素对照品，分别加80% 甲醇制成每lml中约含盐酸异丙肾上腺素0.2mg 的溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各lOul，分别点于同一硅胶薄层板上，以乙酸乙酯-异丙醇_水-浓氨溶液(50:30:16:4)为展开剂，展开，晾干，在饱和二乙胺蒸气中放置几分钟，喷以重氮对硝基苯胺试液，供试品所显主斑点的位置和颜色应与对照品的主斑点相同。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为2.5〜4.5(通则0631)。
- 有关物质 取本品作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用0.1 % 焦亚硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各lOOul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰(扣除相对保留时间为0.07之前的辅料峰和溶剂峰），与辅料峰相邻的最大色谱峰不得大于对照溶液主峰面积的10倍（10.0% ) ; 其他单个杂质峰不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg 盐酸异丙肾上腺素中含内毒素的量应小于300EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠1.76g,加水800ml使溶解）-甲醇（80:20)，用lmol/L磷酸溶液调节pH值至3.0为流动相；检测波长为280nm。取重酒石酸肾上腺素对照品适量，加含1% 焦亚硫酸钠的流动相溶解并稀释制成每lml中含0.2mg 的溶液作为溶液（1)，取盐酸异丙肾上腺素对照品适量，加0.1% 焦亚硫酸钠溶液溶解并稀释制成每lml中含0.02mg的溶液作为溶液（2)，取溶液（l)lml与溶液(2)18ml，混匀，作为系统适用性溶液，取20ul注人液相色谱仪，理论板数按异丙肾上腺素峰计算不低于2000，肾上腺素峰与异丙肾上腺素峰的分离度应大于3.5。
- 测定法 精密量取本品2ml,置50ml量瓶中，用0. 1%焦亚硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸异丙肾上腺素对照品，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸异丙肾上腺素。
规格
2ml:lmg
贮藏
遮光，密闭，在凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:04:28
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